1、开发了一种高度对映选择性钯催化的未活化烯烃与邻乙炔基苯胺的分子间串联 Heck/Cacchi 反应,该反应提供了一种强大的途径来获得广泛的对映体富集的 2,3-二氢苯并呋喃或二氢吲哚取代的全碳季吲哚 药物研究中感兴趣的立体中心。 其显着特点包括固有的原子经济和阶梯经济、高官能团耐受性、温和的条件、广泛的结构多样性以及优异的对映选择性。
2、我们开发了一种新颖且简单的方案,以在金(I)催化下使用邻炔基芳基-α-重氮酯实现萘酚和苯酚的 C-H 键功能化/脱芳构化。可以以良好的收率获得各种螺环分子,具有出色的化学和区域选择性以及中等至良好的非对映选择性。
3、用于合成 P-手性膦衍生物的过渡金属催化方法的开发提出了相当大的挑战。我们提出了一种容易获得的二级膦氧化物和芳基溴化物的直接 Pd/Xiao-Phos 催化交叉偶联反应,可快速获得 P-手性膦氧化物。该反应通过多种反应伙伴高效进行,以高达96%的产率和97%的ee提供各种叔氧化膦。此外,还实现了DiPAMP配体及其类似物的合成,这证明了切换 DiPAMP 支链的合适途径。