双马来酸盐阿法替尼

产品编号： 1054390 纯度：98% CAS：850140-73-7

英文名称：Afatinib (dimaleate)

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产品名称：(E/Z)-Afatinib 纯度：98%

产品编号：1032715

CAS号：439081-18-2

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基本信息
属性
计算化学
参考文献
安全信息

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产品编号

1054390

CAS 号

850140-73-7

英文名称

Afatinib (dimaleate)

中文名称

双马来酸盐阿法替尼

英文别称

BIBW 2992MA2

中文别称

阿法替尼双马来酸酯

Smiles Code

O=C(NC1=C(C=C2C(C(NC3=CC(Cl)=C(C=C3)F)=NC=N2)=C1)O[C@H]4CCOC4)/C=C/CN(C)C.O=C(O)/C=C\C(O)=O.O=C(O)/C=C\C(O)=O

MDL 号

MFCD25974239

分子式

C₃₂H₃₃ClFN₅O₁₁

分子量

718.08

存储条件

2-8°C, sealed storage, away from moisture

纯度

98%

网页展示纯度为入库指导纯度值，各批次间存在一定差异，实际纯度以收货为准

熔点

>237 °C

沸点

闪点

旋光

描述

Afatinib (BIBW2992) 是一种口服活性、不可逆、强效和选择性 EGFR/HER2 (ErbB2) 双重抑制剂（EGFR IC50 = 0.5 nM (Wt)、0.4 nM (L858R)、10 nM (L858R/T790M)；HER2 IC50 = 14 nM) 共价靶向 EGFR Cys773 和 HER2 Cys805 残基。 BIBW2992 抑制 100 ng/mL EGF 诱导的 EGFR/HER2 酪氨酸磷酸化（IC50 = 13-71 nM；A431、NIH-3T3-HER2、BT-474、NCI-N87），抑制癌细胞在培养物中的存活并诱导肿瘤消退体内异种移植和转基因肺癌模型（20 mg/kg/day po）。

展开

TPSA

237.81

LogP

3.8135

H_Acceptors

H_Donors

Rotatable_Bonds

[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

[2]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.

[3]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99

[4]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

警示图