PROTAC Linkers 连接PROTAC两部分(一个用于识别E3泛素连接酶的小肽残基和一个可以被靶向蛋白识别的配体)的中间连接体。连接体的长度是随机选择的,长度从12个碳到20多个碳不等。一个最佳的连接体会使得两个部分(目标蛋白和E3连接酶)之间拥有最大程度的相互作用,从而导致目标蛋白的高效泛素化和最终降解。常见的如:PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether。 PEG的插入也起到了增加分子的水溶性的作用。
PROTAC Linkers 连接PROTAC两部分(一个用于识别E3泛素连接酶的小肽残基和一个可以被靶向蛋白识别的配体)的中间连接体。连接体的长度是随机选择的,长度从12个碳到20多个碳不等。一个最佳的连接体会使得两个部分(目标蛋白和E3连接酶)之间拥有最大程度的相互作用,从而导致目标蛋白的高效泛素化和最终降解。常见的如:PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether。 PEG的插入也起到了增加分子的水溶性的作用。
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